DRD4 CHO
CBP71511
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| I. Background | |
| 多巴胺（DA）是一種主要的兒茶酚胺神經(jīng)遞質(zhì)，它與多巴胺受體（DRs）結合，因此 在中樞神經(jīng)系統（CNS）中起著(zhù)重要作用，包括睡眠、工作記憶、情緒、學(xué)習等。DRs 是 由 DRD1、DRD2、DRD3、DRD4 和 DRD5 組成的 G 蛋白偶聯(lián)受體，根據它們對腺苷酸環(huán) 化酶（AC）活性的不同調節作用，分為 D1 樣受體（DRD1 和 DRD5）和 D2 樣受體 （DRD2、DRD3 和 DRD4）。D2 樣受體與 Go 和 Gi 蛋白偶聯(lián)，它們參與 AC 的失活，導 致胞質(zhì)內 cAMP 水平降低。DA 與 D2 樣受體的結合抑制 cAMP/PKA 信號通路，最終影響 CREB 磷酸化。DRD4 作為連接遺傳多態(tài)性與神經(jīng)行為表型的關(guān)鍵靶點(diǎn)，在精神疾病及個(gè) 體化治療中具有獨特價(jià)值。盡管選擇性藥物開(kāi)發(fā)面臨挑戰，基于基因分型的精準干預及新 型變構調節劑的研究為注意缺陷多動(dòng)障礙（ADHD）、成癮等疾病提供了新方向。 | |
| II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）信號轉導中是一種關(guān)鍵的第二信使。當配體結合 到 GPCR，構象發(fā)生變化，激活受體接著(zhù)激活 G 蛋白，Gi 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的下調。DRD4 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 DRD4 的信號轉導過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。 Figure 1. DRD4 CHO 細胞模型原理圖 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for DRD4 Receptor |
| Assay Format: | Gi |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. HTRF CAMP with DRD4 CHO(C35). |
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