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hFXR Reporter Cell

CBPM0006

產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數據庫
I. Background
      膽汁酸是生理清潔劑,可產(chǎn)生膽汁流動(dòng)并促進(jìn)腸道吸收和運輸脂質(zhì)、營(yíng)養物質(zhì)和維生 素。膽汁酸也是信號分子和炎癥劑,可快速激活調節脂質(zhì)、葡萄糖和能量代謝的核受體和 細胞信號傳導途徑。

      核受體是調節特定靶基因表達的轉錄因子。膽汁酸核糖核酸(BA)受體 FXR (NR1H4)是核受體家族的一員,在肝細胞中高度表達,通常被認為是配體激活轉錄因子 核受體 (NR) 超家族的成員,該家族控制膽汁酸、脂質(zhì)、葡萄糖和氨基酸的代謝。FXR 越來(lái)越被視為治療多種疾病的潛在藥物靶點(diǎn),包括肥胖,膽汁淤積 和膿毒性休克。FXR 也 被證明會(huì )影響病毒性肝炎、酒精性肝病、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、膽汁淤積和缺 血/再灌注損傷,甚至肝細胞癌,所有這些都以肝細胞凋亡增強為特征。此外,FXR 還可以 作為肝細胞的細胞保護劑。

      疏水性鵝去氧膽酸(CDCA)是最有效的 FXR 活化劑,而親水性熊去氧膽酸(UDCA) 和膽酸則沒(méi)有活性。另外,最廣泛使用的 FXR 配體是非甾體異惡唑類(lèi)似物 GW4064,已經(jīng) 在嚙齒動(dòng)物中進(jìn)行了體內和體外測試。
 
II. Description
      FXR Reporter Cell 報告基因細胞,在由調控因子調控并表達報告基因的 重組細胞上,穩定表達人 FXR。CDCA,GW4064 和 WAY-362450 是 FXR 的激活劑,原理見(jiàn)下圖所示。



Figure 1. FXR Reporter Cell 細胞原理示意圖
 
III. Introduction
Expressed gene: hFXR
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+200 μg/ml hygromycin+2 μg/ml puromycin
Storage: Liquid nitrogen
 
IV. Representative Data

Figure 1. Dose Response of CPDs in FXR Reporter Cell (C1).

 

 

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